Revacept是一種利用基因工程技術(shù)制造的重組融合蛋白(Dimeric   Glycoprotein   VI-Fc   fusion   protein)，樣子很像人類的免疫球蛋白，只是Fab的部分由醣蛋白VI取代，F(xiàn)c   部分則是保留。嚴(yán)重病變的動(dòng)脈血管內(nèi)壁或有過多的膠原蛋白，Revacept的醣蛋白VI結(jié)構(gòu)對(duì)于病變動(dòng)脈血管內(nèi)壁暴露出的膠原蛋白具有高親和力，可迅速結(jié)合在病變動(dòng)脈管壁上的膠原蛋白上，阻礙血液中的血小板吸附，進(jìn)而防止動(dòng)脈血栓形成。在健康成人所進(jìn)行的Phase   I臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示Revacept在靜脈注射給藥后的半衰期長，主要存在于血液中；在投與20   mg   的Revacept   48小時(shí)后膠原蛋白引發(fā)血小板活化凝集的能力依然受到影響，如果把劑量提高到160   mg   則是在投藥7天后還可看到膠原蛋白引發(fā)血小板活化凝集的能力受到顯著影響。Revacept對(duì)于血小板的活性具有極專一的抑制作用，在高劑量(160   mg)時(shí)完全不會(huì)影響其他生理性刺激劑(ADP及thrombin   receptor   agonist)引發(fā)血小板活化凝集的活性。高劑量(160   mg)的Revacept在投藥后并不會(huì)延長出血時(shí)間(Bleeding   time)，顯示Revacept在有效阻礙膠原蛋白刺激活化血小板的情況下并不會(huì)干擾血小板止血的生理功能。其他血液參數(shù)以及心血管功能在Revacept投藥后均正常。 

 

從現(xiàn)有的資料顯示Revacept是一個(gè)具有專一性且優(yōu)先抑制動(dòng)脈血栓生成的抗血栓藥物，投藥后出血的風(fēng)險(xiǎn)極低。由于藥理作用機(jī)轉(zhuǎn)的特殊性，Revacept主要用于防止心導(dǎo)管手術(shù)或是支架放置手術(shù)進(jìn)行時(shí)急性血栓的生成。Revacept目前只通過Phase   I臨床試驗(yàn)，還未在病人身上測(cè)試成功，我們很期待它能通過后續(xù)的臨床試驗(yàn)，讓我們有更安全的抗血栓藥物。